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La amantadina La amantadina es el compuesto orgánico conocido formalmente como 1-aminoadamantano. La molécula consta de columna vertebral adamantano que está sustituido en una de las cuatro posiciones de metino con un grupo amino. Este compuesto se vende bajo el nombre de "Symmetrel," para su uso tanto como un antiviral y un fármaco antiparkinsoniano. La rimantadina es un derivado de adamantano estrechamente relacionados con propiedades biológicas similares. Aparte de los usos médicos, este compuesto es útil como un bloque de construcción, lo que permite la inserción de un grupo adamantilo. Contenido preparación Editar 1-adamantilamina se puede preparar por reacción de adamantano con ácido nítrico o bromo para dar el bromuro o nitroéster en la posición 1-. La reacción con acetonitrilo proporciona la acetamida, que se hidroliza para dar 1-adamantilamina. [1] Dosis Editar Una dosis inicial es de 100 veces utiliza Editar Editar aprobado Fue aprobado por la Food and Drug Administration de EE. UU. en octubre de 1966 como un agente profiláctico contra la gripe asiática y, finalmente, recibió la aprobación para el tratamiento de Influenzavirus A [2] [3] [4] [5] en los adultos. En 1969, el fármaco también fue descubierto por accidente para ayudar a reducir los síntomas de la enfermedad de Parkinson y síndromes extrapiramidales inducidas por fármacos. Como un antiparkinsoniano que puede ser utilizado como monoterapia; o junto con L-DOPA para tratar fluctuaciones motoras relacionadas-DOPA-L (es decir, acortar la duración de la L-DOPA del efecto clínico, probablemente relacionado con la pérdida neuronal progresiva) y discinesias relaciona-L-DOPA (movimientos choreiform asociadas a largo plazo L uso DOPA, probablemente relacionado con la estimulación pulsátil crónica de los receptores de dopamina). Fuera de la etiqueta utiliza Editar La amantadina se utiliza con frecuencia para tratar la fatiga característica a menudo experimentan los pacientes con esclerosis múltiple. [6] Además, ha habido informes anecdóticos de que las dosis bajas de la amantadina se ha utilizado con éxito para tratar el TDAH. [7] La amantadina también se ha demostrado para aliviar la disfunción sexual inducida por ISRS. [8] [9] [10] Los efectos secundarios Editar La amantadina se ha asociado con varios efectos secundarios en el sistema nervioso central, probablemente debido a la actividad dopaminérgica y adrenérgica de amantadina, y en menor medida, su actividad como un anticolinérgico. efectos secundarios del SNC incluyen nerviosismo, ansiedad, agitación, insomnio, dificultad para concentrarse, y exacerbaciones de trastornos convulsivos preexistentes y los síntomas psiquiátricos en pacientes con esquizofrenia o la enfermedad de Parkinson. La utilidad de la amantadina como un agente anti-parkinsoniano queda así limitada por la necesidad de evaluar a los pacientes para un historial de convulsiones y síntomas psiquiátricos. En los pacientes con Parkinson que presentan estos síntomas, los riesgos de la amantadina bien pueden ser mayores que los beneficios. El vómito se ha registrado en palomas alimentadas amantadina. Los casos de ideación suicida en los pacientes tratados con amantadina se han descrito [11], aunque este evento adverso psiquiátrico es relativamente raro. No obstante, la vigilancia clínica de ideación suicida en pacientes tratados con amantadina está justificada a criterio del clínico, como la amantadina se ha implicado como el principal factor letal (biológicamente tóxicos) en los suicidios de pacientes completados. [12] Otro efecto secundario potencial es livedo reticularis. una reacción dermatológica que se traduce en manchas de la piel y de la red de malla purpurish de los vasos sanguíneos. Mecanismo de acción Editar El mecanismo de sus efectos antivirales y antiparkinsonianos parece no estar relacionado. El mecanismo de su efecto antiparkinsoniano es poco conocida. El fármaco parece inducir liberación de dopamina a partir de las terminaciones nerviosas de las células del cerebro, junto con la estimulación de la respuesta de norepinefrina. Además, parece ser un débil antagonista del receptor de NMDA [13] y un anticolinérgico. En términos de mecanismo de sus propiedades antivirales, amantadina interfiere con una proteína viral, M2 (un canal iónico), [14] que se requiere para la partícula viral se convierta en "sin revestir" una vez que se toma dentro de la célula por endocitosis. El mal uso Editar En 2005, se informó a los avicultores chinos tener amantadina utiliza para proteger a las aves contra la gripe aviar. [15] En los países occidentales y de acuerdo a la reglamentación internacional de ganado, la amantadina está aprobado sólo para uso en seres humanos. Los pollos en China han recibido un estimado de 2.6 millones de dosis de amantadina. [15] La gripe aviar (H5N1) de las cepas en China y el sudeste de Asia son resistentes a la amantadina, pero cepas circulantes en otros lugares parecen ser sensibles. Si las cepas resistentes a la amantadina de la propagación del virus, el fármaco de elección en un brote de gripe aviar es probable que se limita a una de las oseltamivir o zanamivir escasa y costosa. que trabajar por un mecanismo diferente y son menos propensos a desencadenar resistencia. La disminución de la eficacia de edición Al principio de la temporada 2005/2006 de la gripe, Centro de los Estados Unidos para el Control de Enfermedades [CDC] encontraron tasas de resistencia a la amantadina es mucho mayor que en temporadas anteriores. En cuanto a las muestras procedentes de 26 estados arrojó los siguientes resultados: Un total de 193 (92,3%) de los 209 de la gripe A (H3N2) y 2 (25%) de los virus 8 de la gripe A (H1N1) analizó las mutaciones puntuales contenidas ocasionen un cambio de serina a asparagina en el aminoácido 31 (S31N) de la proteína M2 que confiere resistencia a la amantadina. [dieciséis] Una tasa de resistencia del 92% para la cepa de la gripe importante fue llamado "alarmante". El CDC emitió una alerta a los médicos no prescribir amantadina más para la temporada. [17] Entre algunos países asiáticos, A / H3N2 y una resistencia / H1N1 ha alcanzado el 100%. [18] referencias Editar Ver también Editar
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