Thursday, June 23, 2016

Adapaleno 7






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adapaleno fenilnaftaleno 2-naftalencarboxílico o derivados 2-naftalencarboxílico Naftalina metoxibenceno éter de fenol benzoilo anisol Alquil aril éter BENZOICOS resto benceno monocíclico ácido monocarboxílico o derivados Éter Ácido carboxílico derivado de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo compuesto Organooxygen grupo carbonilo homopolycyclic compuesto aromático compuestos aromáticos homopolycyclic Para el tratamiento tópico de comedo, papular y el acné pustular (acné vulgaris) de la cara, el pecho o la espalda. Adapaleno es un compuesto químicamente estable como retinoides. estudios de perfil de bioquímicos y farmacológicos han demostrado que adapaleno es un modulador de la diferenciación celular, la queratinización, y los procesos inflamatorios todos los cuales representan características importantes en la patología del acné vulgar. Mecanismo de acción Mecánicamente, adapaleno se une a receptores específicos de ácido retinoico nucleares (gamma y beta) y los receptores de retinoides X, pero no se une a la proteína del receptor citosólico. Aunque se desconoce el modo exacto de acción de adapaleno, se sugiere que adapaleno tópica puede normalizar la diferenciación de las células epiteliales foliculares que resulta en la formación de microcomedones disminuido. Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones agonistas Función general: El zinc iones Función La unión específica: receptor de ácido retinoico. receptores de ácido retinoico se unen como heterodímeros a sus elementos de respuesta objetivo en respuesta a sus ligandos, todo-trans o 9-cis ácido retinoico, y regulan la expresión génica en diversos procesos biológicos. Los heterodímeros RAR / RXR se unen a los elementos de respuesta al ácido retinoico (RARE), integrado en tándem 5 sitios conocidos como DR1-DR5. En ausencia de ligando, actúa m. Gen Nombre: RARG Uniprot ID: P13631 Peso molecular: 50.341,405 Da referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay? Nat Rev Drogas Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Berman HM, Westbrook J, Feng Z, G Gilliland, TN Bhat, Weissig H, EN Shindyalov, Bourne PE: El Protein Data Bank. Nucleic Acids Res. 2000 01 de enero; 28 (1): 235-42. [PubMed: 10592235] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones agonistas Función general: El zinc iones Función La unión específica: receptor de ácido retinoico. receptores de ácido retinoico se unen como heterodímeros a sus elementos de respuesta objetivo en respuesta a sus ligandos, todo-trans o 9-cis ácido retinoico, y regulan la expresión génica en diversos procesos biológicos. Los heterodímeros RXR / RAR se unen a los elementos de respuesta al ácido retinoico (RARE), integrado en tándem 5 sitios conocidos como DR1-DR5. En ausencia o presencia de ho. Gen Nombre: RARB Uniprot ID: P10826 Peso molecular: 50488,63 Da referencias Shroot B, Michel S: Farmacología y química de adapaleno. J Am Acad Dermatol. 1997 Jun; 36 (6 Pt 2): S96-103. [PubMed: 9204085] Shroot B, Michel S, Allec J, Chatelus A, Wagner N: Un nuevo concepto de administración de fármacos para el acné. Dermatología. 1998; 196 (1): 165-70. [PubMed: 9557255] Michel S, Jomard A, Demarchez M: Farmacología de adapaleno. Br J Dermatol. 1998 Oct; 139 Suppl 52: 3-7. [PubMed: 9990413] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones agonistas Función general: El zinc iones Función La unión específica: receptor de ácido retinoico. receptores de ácido retinoico se unen como heterodímeros a sus elementos de respuesta objetivo en respuesta a sus ligandos, todo-trans o 9-cis ácido retinoico, y regulan la expresión génica en diversos procesos biológicos. Los heterodímeros RAR / RXR se unen a los elementos de respuesta al ácido retinoico (RARE), integrado en tándem 5 sitios conocidos como DR1-DR5. El ligando de alta afinidad para RXR. Gen Nombre: RXRG Uniprot ID: P48443 Peso molecular: 50870,72 Da referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay? Nat Rev Drogas Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Kim MJ, Ciletti N, Michel S, T Reichert, Rosenfield RL: El papel de los receptores retinoides específicos en el crecimiento y la diferenciación de sebocitos en cultivo. J Invest Dermatol. 2000 Feb; 114 (2): 349-53. [PubMed: 10651997] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones agonistas Función general: El zinc iones Función La unión específica: receptor de ácido retinoico. receptores de ácido retinoico se unen como heterodímeros a sus elementos de respuesta objetivo en respuesta a sus ligandos, todo-trans o 9-cis ácido retinoico, y regulan la expresión génica en diversos procesos biológicos. Los heterodímeros RAR / RXR se unen a los elementos de respuesta al ácido retinoico (RARE), integrado en tándem 5 sitios conocidos como DR1-DR5 (Por similitud). Específicamente bin. Gen Nombre: RXRB Uniprot ID: P28702 Peso molecular: 56921,38 Da referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay? Nat Rev Drogas Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Kim MJ, Ciletti N, Michel S, T Reichert, Rosenfield RL: El papel de los receptores retinoides específicos en el crecimiento y la diferenciación de sebocitos en cultivo. J Invest Dermatol. 2000 Feb; 114 (2): 349-53. [PubMed: 10651997] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: El zinc iones Función La unión específica: receptor de ácido retinoico. receptores de ácido retinoico se unen como heterodímeros a sus elementos de respuesta objetivo en respuesta a sus ligandos, todo-trans o 9-cis ácido retinoico, y regulan la expresión génica en diversos procesos biológicos. Los heterodímeros RXR / RAR se unen a los elementos de respuesta al ácido retinoico (RARE), integrado en tándem 5 sitios conocidos como DR1-DR5. En ausencia de ligando, el RX. Gen Nombre: RARA Uniprot ID: P10276 Peso molecular: 50.770,805 Da referencias Shroot B, Michel S: Farmacología y química de adapaleno. J Am Acad Dermatol. 1997 Jun; 36 (6 Pt 2): S96-103. [PubMed: 9204085] Griffiths CE, P Ancian, Humphries J, Poncet M, Rizova E, Michel S, Clucas A: Adapalene gel 0,1% y 0,1% de adapaleno crema estimulan receptor del ácido retinoico transcripción de genes mediada sin efectos irritativos significativos en la piel de voluntarios humanos sanos. Br J Dermatol. 1998 Oct; 139 Suppl 52: 12-6. [PubMed: 9990415] Michel S, Jomard A, Demarchez M: Farmacología de adapaleno. Br J Dermatol. 1998 Oct; 139 Suppl 52: 3-7. [PubMed: 9990413] Shroot B, Michel S, Allec J, Chatelus A, Wagner N: Un nuevo concepto de administración de fármacos para el acné. Dermatología. 1998; 196 (1): 165-70. [PubMed: 9557255] Kim MJ, Ciletti N, Michel S, T Reichert, Rosenfield RL: El papel de los receptores retinoides específicos en el crecimiento y la diferenciación de sebocitos en cultivo. J Invest Dermatol. 2000 Feb; 114 (2): 349-53. [PubMed: 10651997] La proteína buena acción farmacológica organismo humano no hay acciones de otro / desconocido Función general: Ion cinc vinculante función específica: receptor de ácido retinoico. receptores de ácido retinoico se unen como heterodímeros a sus elementos de respuesta objetivo en respuesta a sus ligandos, todo-trans o 9-cis ácido retinoico, y regulan la expresión génica en diversos procesos biológicos. Los heterodímeros RAR / RXR se unen a los elementos de respuesta al ácido retinoico (RARE), integrado en tándem 5 sitios conocidos como DR1-DR5. El ligando de alta afinidad para RXR. Gen Nombre: RXRA Uniprot ID: P19793 Peso molecular: 50.810,835 Da referencias Bernard BA: adapaleno, una nueva entidad química con actividad retinoide. Skin Pharmacol. 1993; 6 Suppl 1: 61-9. [PubMed: 8142113] Kim MJ, Ciletti N, Michel S, T Reichert, Rosenfield RL: El papel de los receptores retinoides específicos en el crecimiento y la diferenciación de sebocitos en cultivo. J Invest Dermatol. 2000 Feb; 114 (2): 349-53. [PubMed: 10651997] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.




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